【项目推荐】口服小分子GLP-1RA药物研发
据公开数据显示，当前全球糖尿病患者人数和患病率达到新高，患病形势严峻。预测全球2030年将有5.78亿糖尿病患者，11.2亿肥胖人群，糖尿病肥胖药物需求巨大。近年来DPP4、SGLT2口服靶点小分子及三代胰岛素专利到期，超过450亿美元的糖尿病市场，GLP-1R激动剂成为了主要推动力。随着GLP-1R多肽类激动剂降血糖、减重、改善心血管与AD等方面均显示获益，未来口服小分子的应用也有可能不局限于T2DM，或许将拓展到其他如心脑血管领域。口服GLP-1R小分子以其给药优势，未来将占据整体GLP-1RA市场可观的份额。
为了角逐庞大的小分子GLP-1RA市场的口服地位，辉瑞、中外制药、礼来、VtvTherapeutics等大型药企已加入口服小分子杂环GLP-1RA药物研发竞争中，目前小分子GLP-1R激动剂仅3款处于临床，最高处于临床II期，竞争尚不激烈。从结构类型看，共有3种结构类型，仅辉瑞的为全激动剂，根据辉瑞的PF-06882961临床数据显示，GLP-1R小分子激动剂在临床I期中安全性良好，已见到降低血糖降低体重的初步疗效（50mgbid HbA1c降低1.2%），安全耐受性良好。在安全性、耐受性、药代动力学和药效学上，有非常不错的临床数据。
未来随着GLP-1R与配体结合前全长结构的揭示，小分子GLP-1R激动剂的结构类型将会更加多样化。当下，在PF-06882961积极临床结果的推动下，这类长线型结构在短时间内仍将是国内药企follow的主要类型。
辉瑞PF-06882961结构
我司可提供辉瑞PF-06882961结构中的杂环相关砌块:
【业务咨询】
吕经理 18818684823（微信同号）或400-646-8868